丁胺卡那 阿米卡星

2010-1-4 chenmo 骨科专业

丁胺卡那  阿米卡星〔典〕〔基〕 Amikacin
为半合成的氨基糖苷类抗生素,将氨基羟丁酰链引入卡那霉素A分子的链霉胺部分而得。
  【性状】常用其硫酸盐,为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭,无味。在水中极易溶解,在甲醇、丙酮或氯仿中几乎不溶。1%水溶液的pH为6.0~7.5。
  【药理及应用】抗菌谱与庆大霉素相似,对大肠杆菌、绿脓杆菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌。以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。对于结核杆菌、非典型性分支杆菌和金黄色葡萄球菌(产酶和不产酶株)也有良好抗菌作用。其他革兰阳性球菌(包括粪链球菌)、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。本品的耐酶性能较强,当微生物对其他氨基糖苷类耐药后,对本品还常敏感。
  药物动力学性质与卡那霉素接近。肌注7.5mg/kg后血药峰浓度可达18~25μg/ml。成人7.5mg/kg30分钟滴入后1.5小时血药峰浓度可达25μg/ml;8~12小时谷浓度低于2μg/ml。因此,对于重症患者应1日给药3次。本品的蛋白结合率低(约4%),Vd为0.21±0.08L/kg,t1/2为1.8~2.5小时。体内分布状况与卡那霉素相近。用药后24小时内有94%~98%的药物在尿中以原形排泄,肾功能不足者排泄量显著减少。本品不易透过血脑屏障。
  主要用于对卡那霉素或庆大霉素耐药的革兰阴性杆菌所致的尿路、下呼吸道、腹腔、软组织、骨和关节、生殖系统等部位的感染,以及败血症等。
  【用法】
  用量:中国药典(1995年版二部)记载,肌注或静滴,成人1次0.1~0.2g,一日0.2~0.4g;小儿,每日4~8mg/kg,分1~2次注射。
  本品在国外应用的剂量较大,据美国药典药物信息(USP DI)记载*,肌注或静滴用药,在成人为,8mg/kg,每8小时一次或7.5mg/kg,每12小时一次,每日总量不超过1.5g,可用7~10日;无合并症的尿路感染,每次0.25g,每12小时一次;在新生儿,开始用10mg/kg,以后7.5mg/kg,每12小时1次;较大儿童可按成人用量。
  * 本剂量也收载于《中华人民共和国药典(1995版二部)临床用药须知)(化学工业出版社,1995年11月出版)见该书470~471页。
  给药途径以肌注为主,也可用100~200ml输液稀释后静脉滴注,30~60分钟进入体内,儿童则为1~2小时。疗程一般不超过10日。
  肾功能不足者首次量7.5mg/kg,以后则调整使血药峰浓度为25μg/ml,谷浓度5~8μg/ml。
  【注意】
  (1)本品的耳毒性与肾毒性与卡那霉素近似,对于肾功能减退、脱水、应用强利尿剂的患者以及老年患者均应谨慎使用。
  (2)对于绿脓杆菌感染,常需与抗假单胞菌青霉素(如哌拉西林等)联合应用。但两者不可置于同一点滴器中,以免降效。
  (3)本品干扰正常菌群,长期应用可导致非敏感菌过度生长。
  【制剂】注射液:每支0.1g(1ml);0.2g(2ml)。
  注射用硫酸阿米卡星:每瓶:0.2g

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