丁胺卡那　阿米卡星

丁胺卡那　　阿米卡星〔典〕〔基〕 Amikacin
为半合成的氨基糖苷类抗生素，将氨基羟丁酰链引入卡那霉素A分子的链霉胺部分而得。
　　【性状】常用其硫酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，无味。在水中极易溶解，在甲醇、丙酮或氯仿中几乎不溶。1％水溶液的pH为6.0～7.5。
　　【药理及应用】抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠杆菌、绿脓杆菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌。以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。对于结核杆菌、非典型性分支杆菌和金黄色葡萄球菌（产酶和不产酶株）也有良好抗菌作用。其他革兰阳性球菌（包括粪链球菌）、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。本品的耐酶性能较强，当微生物对其他氨基糖苷类耐药后，对本品还常敏感。
　　药物动力学性质与卡那霉素接近。肌注7.5mg／kg后血药峰浓度可达18～25μg／ml。成人7.5mg／kg30分钟滴入后1.5小时血药峰浓度可达25μg／ml；8～12小时谷浓度低于2μg／ml。因此，对于重症患者应1日给药3次。本品的蛋白结合率低（约4％），Vd为0.21±0.08L／kg，t1/2为1.8～2.5小时。体内分布状况与卡那霉素相近。用药后24小时内有94％～98％的药物在尿中以原形排泄，肾功能不足者排泄量显著减少。本品不易透过血脑屏障。
　　主要用于对卡那霉素或庆大霉素耐药的革兰阴性杆菌所致的尿路、下呼吸道、腹腔、软组织、骨和关节、生殖系统等部位的感染，以及败血症等。
　　【用法】
　　用量：中国药典（1995年版二部）记载，肌注或静滴，成人1次0.1～0.2g，一日0.2～0.4g；小儿，每日4～8mg／kg，分1～2次注射。
　　本品在国外应用的剂量较大，据美国药典药物信息（USP DI）记载*，肌注或静滴用药，在成人为，8mg／kg，每8小时一次或7.5mg／kg，每12小时一次，每日总量不超过1.5g，可用7～10日；无合并症的尿路感染，每次0.25g，每12小时一次；在新生儿，开始用10mg／kg，以后7.5mg／kg，每12小时1次；较大儿童可按成人用量。
　　* 本剂量也收载于《中华人民共和国药典（1995版二部）临床用药须知）（化学工业出版社，1995年11月出版）见该书470～471页。
　　给药途径以肌注为主，也可用100～200ml输液稀释后静脉滴注，30～60分钟进入体内，儿童则为1～2小时。疗程一般不超过10日。
　　肾功能不足者首次量7.5mg／kg，以后则调整使血药峰浓度为25μg／ml，谷浓度5～8μg／ml。
　　【注意】
　　（1）本品的耳毒性与肾毒性与卡那霉素近似，对于肾功能减退、脱水、应用强利尿剂的患者以及老年患者均应谨慎使用。
　　（2）对于绿脓杆菌感染，常需与抗假单胞菌青霉素（如哌拉西林等）联合应用。但两者不可置于同一点滴器中，以免降效。
　　（3）本品干扰正常菌群，长期应用可导致非敏感菌过度生长。
　　【制剂】注射液：每支0.1g（1ml）；0.2g（2ml）。
　　注射用硫酸阿米卡星：每瓶：0.2g